THÔNG TIN LUẬN ÁN TIẾN SĨ ĐƯA LÊN MẠNG
Tên đề tài luận án: “Tiêu chuẩn hóa dược liệu, cao alkaloid và cao flavonoid từ Khổ sâm bắc (Sophora flavescens Ait.) trồng tại Đắk Nông”
Chuyên ngành: Kiểm nghiệm thuốc – độc chất Mã số: 62.72.04.10
Họ và tên nghiên cứu sinh: Phan Nguyễn Trường Thắng
Họ và tên người hướng dẫn:
PGS.TS. Nguyễn Ngọc Vinh
PGS.TS. Trần Anh Vũ
Tên cơ sở đào tạo: Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh
TÓM TẮT NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN
Tổng quan: Khổ sâm bắc (Sophora flavescens Ait) là dược liệu di thực với nhiều tác dụng quý. Các nhóm hoạt chất chính trong dược liệu này là alkaloid và flavonoid trong đó có 2 hoạt chất được xác định gây độc gan là kurarinon, sophoraflavanon G.
Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Alkaloid, flavonoid, cao chiết và dược liệu từ rễ Khổ sâm bắc. Nghiên cứu sử dụng phương pháp: chiết xuất – ngấm kiệt, chiết phân bố lỏng-lỏng, kết tinh phân đoạn, sắc ký cột cổ điển, sắc ký điều chế để điều chế cao và phân lập tinh chế các alkaloid và flavonoid. Phương pháp phổ nghiệm hiện đại để xác định cấu trúc và độ tinh khiết của các alkaloid và flavonoid phân lập được. Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao để định tính, định lượng alkaloid, flavonoid trong dược liệu, cao chiết Khổ sâm bắc. Đồng thời, sử dụng phương pháp tạo màu, đo độ hấp thu để thử tác dụng chống oxy hóa, hoạt tính độc tế bào và ức chế enzym acetylcholinesterase.
Kết quả: Nghiên cứu đã phân lập và xác định cấu trúc của 04 alkaloid là matrin, oxymatrin, sophoridin, oxysophocarpin và 04 flavonoid là kurarinon, (2S)-2’-methoxykurarinon, sophoraflavanon G và isoxanthohumol. Đồng thời đã thiết lập được 03 alkaloid (matrin, oxymatrin và sophoridin) và 03 flavonoid (kurarinon, isoxanthohumol, sophoraflavanon G) đạt yêu cầu chất đối chiếu thứ cấp. Nghiên cứu đã xây dựng và thẩm định 2 quy trình định tính, định lượng đồng thời 03 alkaloid trong cao alkaloid và dược liệu; quy trình định tính, định lượng đồng thời 03 flavonoid trong cao flavonoid và dược liệu bằng phương pháp HPLC-PDA.Đã ứng dụng theo dõi hoạt chất trên 6 lô dược liệu ở 5 điểm trong 24 tháng. Nghiên cứu sinh học thu được kết quả: cao toàn phần ức chế 69,22 % hoạt tính của enzym AchE; isoxanthohumol, kurarinon; sophoraflavanon G độc tế bào ung thư vú MDA-MB-231; cao flavonoid: EC50 là 720,57 ± 8,71 µg/ml với oxy hóa MDA; cao toàn phần: EC5 254,48 ± 6,43 µg/ml, cao flavonoid: EC50 139,57 ± 6,47 µg/ml và Sophoraflavanon G: EC50 691,58 ± 20,83 µg/ml. Nghiên cứu đã đề xuất chuyên luận dược liệu Khổ sâm bắc vào Dược điển Việt Nam VI và tiêu chuẩn cở sở cho cao alkaloid, cao flavonoid chú trong kiểm soát hàm lượng kurarinon, sophoraflavanon G để hạn chế độc tính khi sử dụng.
Kết luận: Luận án đã thiết lập được 6 chất đối chiếu và xây dựng được 2 quy trình định tính, định lượng trong cao và dược liệu đồng thời đề xuất chuyên luận dược liệu và cao alkaloid, cao flavonoid từ Khổ sâm bắc.